您了解长循环新型PEG化脂DMG-PEG2000吗？在当前mRNA疫苗研发的热潮中，长循环新型PEG化脂DMG-PEG2000已成为制药界的新宠儿。本文将从其结构与应用角度，详细解读DMG-PEG2000的相关信息。

结构分析: 从结构式来看，DMG-PEG2000是通过PEG化修饰的一种短链脂质，其C14链相比常见的DSPE-mPEG2000中的C18链要短得多。这一设计使得脂质能较为浅层地嵌入脂质膜中，从而在体内循环过程中更易于脱落。该设计的最大优势在于有效解决了“PEG-dilemma”所带来的问题，包括：

• PEG链的空间位阻效应抑制了脂质体与靶细胞膜的相互作用，进而降低了细胞对脂质体的摄取；
• PEG的屏蔽作用也妨碍了脂质体与内涵体膜间的亲和力，影响了“内涵体逃逸”过程，进而导致RNA的降解；
• 重复注射PEG化脂质体可能引发免疫反应，造成血液中的加速清除现象。

一般来说，解决这些问题的方法有几种：降低脂质体表面的PEG密度；使用可断裂的PEG-脂质间linker，例如酯键、腙键或肽键；采用短链脂质，例如使用C14脂质锚定，使PEG更易从粒子表面解离。此外，DMG-PEG2000的短链结构（肉豆蔻酸，C14）相较于长链（硬脂酸，C18）更易降解，能够有效降低脂质体与细胞之间的相互作用，从而获得最佳的基因沉默效果。

“溶酶体/内涵体逃逸”是RNA药物递送中的关键难点，其药效的高低直接与此相关。使用含有短烷基链的聚乙二醇脂质，可以在体内实现快速解离，从而抵抗PEG化带来的“内涵体逃逸”失败，正因如此，DSPE-mPEG2000在化学药物脂质体中常用，而在核酸类脂质体药物中，DMG-PEG2000则展现出更高的基因沉默与表达水平，呈现出更优异的药效。

基于以上考虑，各类新型PEG化脂质不断被开发，例如DMA-PEG2000、PEG2000-Ceramide-C14等，研究人员可根据具体需求进行选择。

产品信息:

• 中文名称: DMG-PEG2000
• 商品名: DMG-PEG2000
• 化学名称: 1,2-二肉豆蔻酰-rac-甘油-3-甲氧基聚乙二醇2000
• 生产商: 艾伟拓（上海）医药科技有限公司
• CAS号: 160743-62-4
• 分子式: C32H62O5(C2H4O)n,n≈45
• 应用: 阳离子脂质体
• 性状: 白色粉末
• 溶解性: 易溶于甲醇、氯仿，部分溶于水
• 分子量: 约25092
• 保存条件: -20℃
• 注意事项: 避免与强酸、强碱、强氧化性物质接触

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